Kokie yra skirtingi dalinių agonistų tipai?

Yra keletas skirtingų dalinių agonistų tipų. Šie vaistai palaiko savo farmacinį poveikį, prisijungdami prie specifinio receptoriaus ir sukeldami silpną poveikį, kuris yra ir agonistinis, ir antagonistinis. Daliniai agonistai sukelia įvairų, bet specifinį fiziologinį poveikį, kuris priklauso nuo to, kuriam receptorių tipui jie turi afinitetą. Kai kurios įprastos sąlygos, kurioms gydyti skiriami daliniai agonistai, yra šizofrenija, priklausomybė nuo opiatų ir hipertenzija. Kai kurie gerai žinomi šiai kategorijai priklausantys vaistai yra buspironas, aripiprazolas ir pindololis.

Dalinis agonistas gali būti laikomas pagrįstu, bet mažiau nei tobulu, tinkančiu atitinkamam receptoriui. Prisirišdamas jis užpildo receptorių ir iš tikrųjų blokuoja receptorių, kad jis nebūtų atviras bet kuriai kitai medžiagai ar ligandui. Tačiau jis visiškai neprisijungia ir negali sukelti pakankamai pokyčių receptoriuose, kad būtų lengviau pasiekti maksimalų atsaką. Jis sukelia agonistinį poveikį, nes siunčiamas signalas, nors jis savo prigimtimi yra silpnesnis nei tas, kurį sukelia visiškas agonistas. Kita vertus, jis sukelia antagonistinį poveikį visiškai blokuodamas medžiagos ar ligando, kuris gali konkuruoti dėl receptoriaus vietos, poveikį.

Daliniai agonistai dažnai naudojami gydant priklausomybę nuo opiatų ir abstinenciją. Lėtiniai opiatų vartotojai neišvengiamai labai toleruoja opioidinius vaistus. Taip atsitinka todėl, kad smegenys reaguoja į reguliarų opiatų receptorių prisotinimą, augindamos daugiau receptorių, kuriuos vėliau reikia užpildyti, kad vartotojas pajustų vaisto poveikį. Vartotojui tampa nebeįmanoma užpildyti visų receptorių vietų ir šiuo metu jis arba ji patirs skausmingą atsitraukimą. Buspironas veikia iš dalies prisijungdamas prie opiatų receptorių, kurie sumažina abstinencijos simptomus nesukeldami euforijos.

Aripiprazolas, kitas dalinis agonistas, vartojamas šizofrenijai gydyti per dopamino 2 (D2) receptorius. Tradiciškesni vaistai nuo psichozės veikia visiškai blokuodami D2 vietą, o tai sukelia teigiamų šizofrenijos simptomų, tokių kaip haliucinacijos ir kliedesiai, nutraukimą. Tačiau visiškai blokuojant D2 receptorius pacientai gali prarasti gebėjimą jausti malonumą (vadinamą anhedonija), susirgti depresija arba paūmėti neigiami šizofrenijos simptomai. Šį nepageidaujamą šalutinį poveikį galima sušvelninti naudojant tokius vaistus, kaip aripiprazolas, o ne pilni agonistai, nes jie silpniau jungiasi prie receptorių vietos ir iš tikrųjų leidžia suaktyvinti pakankamai dopamino, kad būtų išvengta neigiamų reakcijų.