Smegenyse esantys neurotransmiteriai, tokie kaip glutamatas, acetilcholinas, serotoninas, dopaminas, norepinefrinas ir gama-aminosviesto rūgštis (GABA), yra svarbūs perduodant signalus tarp neuronų. Visų pirma, GABA yra pagrindinis slopinantis neurotransmiteris. Tai reiškia, kad GABA vaidmuo smegenyse yra neutralizuoti sužadinamųjų neurotransmiterių, tokių kaip acetilcholinas, veikimą, skatinti atsipalaidavimą ir sumažinti smegenų veiklą. Kai GABA smegenyse pasiekia lygį, kuris yra žemesnis už normalų arba kai GABA veikla sutrinka, neuronai per daug susijaudina, o tai sukelia pernelyg didelį raumenų susitraukimą ir neramumo jausmą.
Didžiausia GABA koncentracija smegenyse yra tokiose srityse kaip pagumburis, hipokampas ir žievė. Neuronai yra atskirti minutėmis erdvėmis, vadinamomis sinapsėmis, per kurias komanda arba signalas keliauja, kad pasiektų kitą neuroną. Neuronai nėra fiziškai sujungti; todėl GABA, kaip smegenų neurotransmiteris, veikia kaip molekulinis tiltas. Visų pirma, GABA jungiasi prie GABA receptorių neurono plazminėje membranoje, todėl chlorido jonai patenka į nervinę ląstelę arba kalio jonai iš nervinės ląstelės. Maždaug 30–40% nervų sinapsių turi GABA.
GABA vaidmuo smegenyse skatinant atsipalaidavimą ir slopinant sužadinimą yra svarbus norint suprasti, kodėl vaistai, kurie sustiprina GABA poveikį, yra naudojami keletui neurologinių ar psichologinių sutrikimų gydyti. Pavyzdžiui, traukulių metu smegenų žievė yra pernelyg aktyvi. Priepuoliams kontroliuoti pateikiami vaistai, veikiantys GABA receptorius, o šių GABAerginių vaistų arba GABA analogų pavyzdžiai yra benzodiazepinai, tokie kaip diazepamas. Kiti vaistai, imituojantys GABA veikimą, yra flumanezilas, barbitūratai ir alkoholis. Kita vertus, kofeinas neutralizuoja GABA veiksmus, todėl kava neleidžia žmonėms budėti ir būti aktyviems.
Kiti GABA naudojimo būdai apima miego ciklų gerinimą ir kraujospūdžio mažinimą. Nerimo sutrikimams taip pat gali būti naudingi GABAerginiai vaistai. GABA gali palengvinti nugaros skausmą ir artritines ligas, taip pat gali būti naudojamas kaip raumenų tonuso reguliatorius.
Žmonėms, kuriems trūksta GABA, jis gali būti skiriamas kaip maisto papildas 200 mg formomis. Jis tiekiamas tabletėmis ir kapsulėmis ir gali būti vartojamas keturis kartus per dieną, atsižvelgiant į gydytojo nurodymus. GABA paprastai nepereina iš kraujo į smegenis, bet gali patekti į smegenų erdves, vadinamas skilveliais. Sakoma, kad vartojant per burną, smegenyse esantis GABA gali padidinti augimo hormono ir prolaktino kiekį dėl jo poveikio hipofizei.