Elektriniai impulsai juda tarp nervinių ląstelių, stengdamiesi perduoti esminę jutimo ir motorinę informaciją per sinapses, tarpus tarp nervinių ląstelių. Dauguma sinapsių yra cheminės ir dėl depoliarizacijos, kai veikimo potencialas pasiekia neurono aksono galą, jis negali judėti per tarpą tol, kol elektriniai signalai nekeičiami į cheminius. Neurotransmiteriai yra cheminiai pasiuntiniai, kurie perduoda nervinius signalus per sinapsinį plyšį tarp neuronų, kad paveiktų kitų nervinių ląstelių ar liaukų veiklą. Kai kurie neurotransmiteriai smegenyse reguliuoja kitų neurotransmiterių veikimą, dar labiau sustiprindami arba sumažindami jų poveikį postsinapsiniu būdu.
Acetilcholinas, atrastas anksčiau nei visi kiti neuromediatoriai, yra sužadinantis ir slopinantis, o tai reiškia, kad jis gali padidinti arba sumažinti nervų ląstelių funkcionavimą. Acetilcholinas veikia vegetatyvinę veiklą, įskaitant širdies susitraukimų dažnį, kvėpavimą ir raumenų ląstelių veiklą, priklausomai nuo to, kur jis išsiskiria. Jei jis veikia centrinę nervų sistemą, būtent smegenis, jos veikimas yra sužadinantis; jei yra periferinėje nervų sistemoje, tai slopina.
Norepinefrinas ir kiti neurotransmiteriai smegenyse, vadinami serotoninu ir dopaminu, yra klasifikuojami kaip biogeniniai aminai arba, dažniau, katecholaminai. Biogeniniai aminai veikia nuotaiką, nes jų pokyčiai yra susiję su tam tikrais sutrikimais, įskaitant psichikos ligą šizofreniją ir Parkinsono ligą, kuri atsiranda dėl dopaminą gaminančių neuronų sunaikinimo. Psichotropiniai vaistai, tokie kaip antidepresantai, pirmiausia naudojami dėl jų poveikio smegenų biogeniniams aminams.
Aminorūgštys gama-aminobuytric rūgštis (GABA) ir glicinas yra neuromediatoriai smegenyse, kurie neleidžia smegenyse ir nugaros smegenyse susikaupti. Nerimą mažinantys vaistai, tokie kaip barbitūratai ir benzodiazepinai, padidina GABA poveikį. Labiausiai prieinamas iš visų smegenis slopinančių neurotransmiterių, GABA, yra svarbus griaučių raumenų veiklos stebėjimui ir kontrolei.
Opiatai, tokie kaip kodeinas ir morfinas, yra stiprūs analgetikai – vaistų, skirtų skausmui malšinti, grupė, kuri nesukelia visiško sąmonės praradimo. Natūralius endorfinus organizmas gamina endogeninių opioidų, tokių kaip beta-endorfinas ir eukefalinas, pavidalu, kurie veikia jungdamiesi prie opioidų receptorių smegenyse, slopindami skausmo impulsus. Opioidai taip pat veikia kaip neuromoduliatoriai, reguliuodami kitų tipų neurotransmiterių poveikį smegenyse.
Tam tikri vaistai turi įtakos smegenų neuromediatoriams, kurie gali sukelti arba sukelti priklausomybę, taip pat vadinamą piktnaudžiavimu narkotikais. Agonistai yra medžiagos, kurios gali veikti taip pat arba gali sustiprinti tam tikrų neurotransmiterių poveikį. Tai pasiekiama arba padidinus poveikį receptoriams, arba uždraudžiant pakartotinį įsisavinimą. Antagonistai yra vaistai, kurie sėdi ant receptorių nesukeldami poveikio, kuris sustabdo neurotransmiterių prisijungimą prie receptorių.